Самым распространённым средством, способным снижать концентрацию общего холестерина и липопротеинов низкой плотности считается Аторвастатин. Пациенты о нём отзываются неоднозначно. Качество лекарства подтвердили клинические исследования. Основной действующий компонент этого средства имеет такое же название – аторвастатин. У данного средства существует всего лишь один достойный конкурент, которым является Розувастатин и его дженерики, имеющие другое активное вещество в составе, но обладающие такими же качествами.
Содержание
Особенности фармакокинетики
Главное активное вещество после приёма во внутрь быстро всасывается кишечником, абсорбируется внутри него и достигает максимальной концентрации в крови уже через два часа. Уровень концентрации лекарства прямо пропорционален принятой дозе.
Общие параметры биодоступности средства при пероральном использовании относительно невысокие. Они составляют около 12%. Причиной этого является пресистемный клиренс препарата во время его основания в пищеварительном тракте.
Полный метаболизм Аторвастатина в человеческом организме протекает под воздействием активных метаболитов и веществ, присутствующих в составе лекарства неактивных компонентов.
Основные показания к применению
Лекарственное средство Аторвастатин применяется при комплексной терапии, которая грамотно подобрана лечащим врачом. Курс лечения рекомендуется сочетать с физическими упражнениями и диетой, назначенными специалистом.
Данное лекарство назначают тем пациентам, которым пришлось столкнуться с проявлениями признаков патологий, вызванных повышенным содержанием холестерина в крови. Лекарство назначают для повышения уровня хорошего холестерина – ЛПВП. Подобное назначение делается в том случае, когда прописанная диета не принесла положительных результатов.
Зачастую это лекарство назначают пациентам с симптомами сердечно-сосудистых патологий.
Кроме этого средство назначают в качестве профилактики развития сосудистых патологий при:
- артериальной гипертензии;
- сахарном диабете;
- курении;
- подтверждённом низком уровне липопротеинов высокой плотности;
- наследственных сердечных патологиях.
Пациентам с подобными патологиями средство назначают для снижения риска летального исхода при инфаркте миокарда или ишемической болезни сердца. Лекарство также используют и в педиатрии, назначая детям 10-16 лет, в анализах которых выявлено повышенное содержание липопротеинов низкой плотности –ЛПНП.
Особенности применения
Это медикаментозное средство необходимо применять только перорально. Перед тем, как начать курс терапии необходимо тщательное изучение больного, определить уровень холестерина и липопротеинов, который будет отмечен после курса специальной физкультуры или других мероприятий, направленных на снижение массы тела у страдающих от ожирения.
Есть несколько важных правил, которые касаются использования этого лекарственного препарата:
- перед началом использования Аторвастатина необходимо провести терапию основных патологий;
- применение таблеток необходимо совместить с противохолестериновой диетой;
- доза, назначенная специалистом, принимается один раз в день независимо от приёма пищи;
- необходимую дозировку и длительность курса терапии Аторвастатином определяет только лечащий врач, опираясь на состояние пациента, концентрацию липопротеинов и переносимость лекарства.
При изначально завышенном уровне холестерина и при смешенном виде гиперлипидемии назначают таблетки с концентрацией активного вещества в 10 миллиграммов ежедневно. Через 2-3 недели терапии необходимо провести корректировку дозы. Специалист при этом анализирует общую динамику патологии и общее состояние больного.
К другим правилам относят:
- гомозиготную наследственную повышенную холестеренемию лечат, назначая средство в дозировке 55-75 миллиграммов в день. Такое лечение снижает уровень холестерина почти на 45%;
- если врач установил причину высокого уровня холестерина у ребёнка 10-17 лет, и применение Аторвастатина неизбежно, то на первоначальном этапе назначают средство с концентрацией активного вещества 10 миллиграммов в сутки;
- при необходимости дозировку можно увеличить до 20 мг в день. По общему правилу педиатрии доза больше этой не назначается;
- корректировка дозы у пожилых больных с патологиями почек и печени не нужна. Для этих больных допустима дозировка до 80 миллиграммов в сутки.
Доктор перед началом терапии обязательно должен проверить функции и работоспособность печени. Во время лечения необходим обязательный мониторинг работы этого органа. Когда при лечении произошло повышение активности аланинаминотрансферазы в три раза – срочно отменить терапию.
Возможные побочные действия
Лечение должно производиться только под контролем специалиста. Этот препарат, как и многие другие способен вызвать развитие побочных эффектов.
Среди основных неприятных эффектов, вызванных приёмом этого лекарства отмечают:
- со стороны нервной системы – появление головных болей, атении, невропатии, инсомнии;
- со стороны опорно-двигательной системы – появление миопатии, миозита, болей в суставах и мышцах, судорог;
- со стороны органов пищеварения – расстройства кишечника, метеоризм, тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе;
- со стороны печени – холестаз, гепатит, желтуха.
Иногда проявляются такие аллергические реакции, как: алопеция, кожный зуд, крапивница. У некоторых мужчин отмечалось снижение потенции. При лечении детей могут развиться такие эффекты, как риск образования тромбов, увеличение массы тела, болезненные ощущения в области живота.
Редко у подростков происходит нарушение памяти, появляется звон в ушах, сильная утомляемость. Иногда появляется крапивница, некролиз, зуд, сыпь, отёки аллергического происхождения.
При одновременном приёме препарата с производными фоброевой кислоты и противогрибковыми средствами риск развития нежелательных последствий значительно возрастает.
Противопоказания в лечении
Препарат Аторвастатин не назначается только людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту.
Вместе с этим лекарство не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью лактозы, страдающим от печёночных патологий, и при повышенной активности печёночных трансаминаз.
Средство не назначают детям до 10 лет. Необходимо быть осторожным при назначении препаратов пациентам с тяжёлыми инфекционными заболеваниями, сбоями в эндокринной системе, нарушениями метаболизма, после недавно перенесённых операций или травм.
С максимальной осторожностью назначают больным с нарушениями в сердечно-сосудистой системе и тем, у кого за 6 месяцев до терапии был мозговой инсульт или ишемический приступ.
Во время лечения необходимо избегать деятельности, требующей максимальной концентрации внимания и высокой скорости основных психомоторных реакций.
При вынашивании беременности лечение Аторвастатином не назначается, так же его нельзя применять при кормлении грудью.
Меры предосторожности
Нельзя забывать, что Аторвастатин способен вызвать повышение уровня общей сывороточной КФК. На это необходимо обратить внимание пациентам с патологиями сердца.
В случае, если концентрация КФК превысит свою норму в 10 раз, а процесс сопроводит развивающаяся миалгия, мышечная слабость – терапию нужно срочно прекратить.
Средство необходимо использовать с большой осторожностью при совместном приёме с антибактериальными средствами.
Во время лечения важно регулярно контролировать функции печени. Это необходимо сделать и перед началом терапии, затем через 6 недель и 6 месяцев, в зависимости от длительности назначенного курса. Самым главным в начале лечения является тщательное изучение инструкции по использованию лекарства.
При обнаружении повышенного уровня печёночных показателей необходимо в три раза снизить суточную дозу лекарства, если это возможно или совсем отменить лечение.
Особенности лекарственного взаимодействия
Очень часто при использовании Аторвастатина развивается миопатия, особенно при одновременном применении с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином. Специалисты не рекомендуют принимать средство вместе с ниацином и противогрибковыми медикаментами.
Действие препарата снижается на 35% если его использовать в сочетании с антацидами или колестиполом, содержащими в составе алюминий или магний.
Снижает активность цитохрома Р450 3А4. Взаимодействие с пероральными контрацептивами, антипиринами не имеют значимых клинических изменений.
Существует возможность роста концентрации дигоксина при одновременном приёме в дозе 80 миллиграммов. Во время лечения, состоящего из подобных дозировок необходимо контролировать концентрацию этого вещества.
Одновременный приём Аторвастатина с эриромицином и кларитромицином повышает его концентрацию в крови.
Некоторые изменения фармококинетики часто наблюдаются при использовании препарата с норетиндроном и этинилстрадиолом, и при таком редком сочетании со средствами, ингибирующими цитохром Р450 3А4.
Признаки передозировки
Если принимать препарат в высоких дозировках – возможно появление передозировки, что приводит к развитию рамбдомиолиза, серьёзных патологий печени. Антидота для этого вещества не существует.
Отравление большой дозой средства требует промывания желудка. Затем необходимо принять сорбенты. Если требуется – провести качественное симптоматическое лечение. При передозировке гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и состав препарата
Аторвастатин – покрытые оболочкой таблетки. Каждая содержит 10, 20, 40, или 80 миллиграммов активного вещества, которым является аторвастатин – кальциевая соль. Таблетки упакованы по 10 штук в блистер. В картонной упаковке находится 3 блистера и инструкция по применению.
Отзывы
Пациенты, прошедшие курс лечения Аторвастатином отзываются об этом препарате очень хорошо. Он оказывает мягкое воздействие на организм, а самое главное, что терапия этим средством является курсовой. Его назначают не пожизненно, как другие виды статинов.