Зачастую мы не знаем о том, что в нашем организме накапливается вредный холестерин, прекрасно себя чувствуем и спокойно живём. О повышении уровня триглицеридов и холестерина в составе крови пациенты узнают в результате обследования. Бессимптомное течение болезни увеличивает возможность образования холестериновых сгустков, предшествующих инфарктам и инсультам. Таблетки от холестерина Крестор – эффективный препарат, нормализующий баланс липидов. Он способствует предотвращению опасности, возникающей из-за повышенного уровня триглицеридов и ЛПНП, повышает содержание ЛПВП.
Содержание
Состав и лекарственная формула
Розувастатин основное активное вещество таблеток Крестор. Он обладает гиполипидемическим и гипохолестеринемическим воздействием. Лекарство выпускают в форме таблеток. Они отличаются по количеству содержания основного вещества. Окрашены в разные цвета, имеют разную форму и гравировку в зависимости от его содержания. По содержанию активного вещества таблетки бывают 5, 10, 20 и 40 миллиграммов.
Фармакологические возможности
Таблетки от холестерина Крестор, являются препаратом гиполипидемического действия. Его применяют во время профилактики и лечения атеросклероза. Главный активный ингредиент – розувастатин, который оказывает гипохолестеринемическое и гиполипидемическое воздействие.
Фармакодинамика
При воздействии препарата игибируется ГМГ-КоА-редуктоза – фермент, ответственный за синтез мевалоната, предшествующего холестерину. Весь процесс происходит в печёночных тканях. Под действием статина подавляется производство ЛПНП и ЛПОНП, а также вырабатывается больше ЛПВП обеспечивающих захват и катаболизм ЛПНП. В результате этого происходит снижение общего холестерина, триглицеридов и липопротеидов, имеющих низкую плотность. Происходит повышение уровня липопротеидов высокой плотности.
Препарат обладает эффективностью при терапии гиперхолестеринемии, сочетающейся или нет с гипертриглицеридемией. Может использоваться больными разных возрастов.
Фармакокинетика
Наибольшая концентрация препарата в крови наблюдается через 5 часов после приёма лекарства. Биодоступность около 20%.
Основная часть средства попадает в ткани печени, где вырабатывается холестерол и ЛПНП. Около 90% лекарственного средства связывают белки крови.
Метаболизм у препарата небольшой, до 10%. Более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы приходится на розувастатин. Крестор удаляется из организма с калом, остатки – с уриной. Не зависимо от дозы период полураспада около 19 часов.
Кому показан Крестор
Оригинальное средство используют при заболеваниях:
- гиперхолестеринемией (первичной или семейной гомозиготной формой);
- смешанной формой гиперхолестеринемии;
- гипертриглицеридемии;
- атеросклерозе;
- для профилактики инфарктов и инсультов.
Как применять
На основе обследования доктор назначит дозу и схему лечения. Существуют общие правила употребления:
- таблетки нужно пить целиком;
- принимать лекарство можно в любое время, независимо от приёма пищи. Максимальный эффект достигается при употреблении в вечернее время, потому что холестерол в основном синтезируется ночью;
- терапию Крестором необходимо сочетать низкохолестериновой диетой и постоянно её придерживаться;
- начальную дозировку врач подбирает индивидуально, 5мг или 10мг в сутки.
- при отсутствии результатов, дозировку увеличивают до 20 миллиграммов в сутки, но только спустя месяц с начала лечения. При риске возникновения сердечно-сосудистых нарушений назначается максимальная дозировка – 40 мг в сутки. Пациент с гиперхолестеринемией в тяжёлой форме находится под постоянным контролем доктора потому, что возможны побочные явления. Проверка липидограммы при изменении курса лечения обязательно выполняется 1-2 раза в месяц.
Побочные явления
Во время лечения Крестором могут появиться следующие побочные явления:
- боли в животе, диспепсические расстройства, понос или запор, панкреатит, гепатит;
- тромбоцитопения;
- нарушается координация, появляются головные боли, очень редко происходит потеря памяти;
- возможны аллергические реакции;
- нечасто происходит развитие миалгии, рабдомиолиза, миопатии, артралгии;
- очень редко возникает протеинурия;
- часто развивается сахарный диабет; астения, отёчность.
Противопоказания
Нельзя принимать Крестор при высокой чувствительности к розувастатину, во время обострения заболеваний печени, при почечной недостаточности, заболевании меопатией. Одновременный приём Циклоспорина с таблетками Крестор запрещён. Кроме этого нельзя принимать Крестор беременным и кормящим мамам, женщинам при отсутствии нужных контрацептивов и при склонности к возникновению миотоксических последствий.
При приёме максимальных доз (40 мг) имеются дополнительные ограничения: нельзя принимать при гипотиреозе, заболеваниях мышц, алкоголизме, при параллельном приёме фибратов, при миотоксичности, при состояниях, провоцирующих увеличение уровня розувастатина. А также запрещён приём пациентам азиатской расы.
Совместимость с другими медикаментами
При необходимости лечения Крестором одновременно с другими медицинскими препаратами назначают минимальную дозу 5 мг в сутки, постоянно контролируя состояние пациента.
Опасно назначать Крестор вместе с ингибиторами, которые угнетают транспортные белки. Возможно повышение уровня розувастатина в крови и развитие миопатии.
Нельзя принимать Крестор вместе с Циклоспорином. Это приводит к повышению AUC Крестора в 7 раз.
При одновременном использовании Крестора с гемфибролизом максимальная концентрация розувастатина и AUC увеличивается в 2 раза. При совместном лечении с фибратами не назначается максимальная доза (40мг).
Одновременное лечение антацидными препаратами и Крестолом снижает в 2 раза уровень статина в крови.
Приём Крестора с Эритромицином снижает AUC Крестора на 20%, а Cmax на 30%.
При гиперхолестеринемии совместное лечение Крестором и Эзетимибом провоцирует увеличение AUC розувастатина в 1,2 раз.
Крестор: аналоги
На основе розувастатина выпускается много лекарств: Тевастор, Розулип, Рустор, Розикор, Розукард, Мертинол, Розарт, Розистарк и другие.
Что думают о Кресторе медики и пациенты
Врачи и пациенты говорят о том, что Крестор дорогой препарат, но достаточно эффективный. Назначают его для профилактики инсультов и инфарктов. Лечение довольно длительное и дорогое, но оно того стоит. Сосуды очищаются от холестериновых бляшек, улучшается состояние сердечно – сосудистой системы.