Подробное описание и инструкция по применению к Эзетимибу

Эзетимиб – это гиполипидемическое лекарственное средство, выступающее ингибитором абсорбции холестерина и отдельных видов стиролов в тонком кишечнике. Его используют в рамках комбинированной терапии совместно со статинами или в дополнение к  диете. Эффективность препарата обусловлена способностью препятствовать всасываемости холестерина в кишечнике, что исключает вероятность его попадания в печень. В результате снижения холестерина, поступаемого в организм, расходуется резервный запас вещества. Это помогает снизить риск развития атеросклероза и сопутствующих осложнений.

Форма выпуска, состав и упаковка

Эзетимиб выпускается в виде капсулообразных таблеток белого цвета. На одной из сторон имеется гравировка «414». Действующее вещество препарата – эзетемиб.

Одна таблетка содержит 10 мг активного компонента.

К вспомогательным веществам относят: моногидрат лактозы, повидон, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза и натрия лаурилсульфат. Химическая формула препарата – C24H21F2NO3.

Фармакологическое действие

Благодаря содержанию эзетемиба, препарат оказывает гиполипидемическое воздействие на организм. Он препятсвует всасываемости холестерина растительного и животного происхождения. В отличие от препаратов группы статинов, Эзетимиб не способствует ингибированию холестерина в клетках печени. Он также не оказывает влияние на экскрецию желчных кислот.

Повышение общего холестерина и нарушение баланса между липопротеидами низкой и высокой плотности приводят к развитию атеросклероза. В этом случае холестерин откладывается на сосудистых стенках, не успевая расщепляться.

Со временем в полости сосудов образуются бляшки, мешающие оттоку крови. Такое состояние опасно развитием ишемической болезни, тромбоза и инфаркта. Прием Эзетимиба препятсвует увеличению холестерина, не позволяя атеросклерозу развиваться.

Существуют случаи, когда «Эзетимиб» не дает положительного результата из-за индивидуальной реакции человеческого организма на вводимое лекарство.

Существуют случаи, когда «Эзетимиб» не дает положительного результата из-за индивидуальной реакции человеческого организма на вводимое лекарство.

Молекулярной мишенью эффекта эзетимиба выступает белок-транспортер ХС и фитостеролов в энтероцитах. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины угнетают процесс синтезирования ХС в клетках печени.

За счет двух различных принципов воздействия препараты этих двух категорий при совместном применении обеспечивают дополнительное понижение количества ХС.

Эзетимиб, назначаемый в тандеме со статинами, снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, полипопротеина В и триглицеридов, а также повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые по отдельности.

В целях выявления селективности эзетимиба в отношении ингибирования абсорбции холестерина была проведено множество доклинических исследований.

Эзетимиб ингибировал поглощение 14С-холестерина, но не оказывал воздействия на процесс всасывания триглицеридов, желчных кислот, жирных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, а также жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая. После приема таблетки действующее вещество абсорбируется и экстенсивно конъюгируется с формированием фармакологически активного фенольного глюкуронида. При совместном употреблении с жирным сортами мяса абсорбция эзетимиба повышается на 38%. Связывание действующего вещества с белками плазмы превышает 90%.

Экскреция и метаболизм осуществляются в печени и тонком кишечнике путем слияния с  глюкуронидом. Период полувыведения из организма составляет 22 часа. Основная часть действующего вещества выводится с фекалиями, около 10% выводят почки.

Показания

Механизм действия эзетимиба позволяет применять его при нарушениях, сопровождающихся увеличением холестерина. Его используют в качестве монотерапии и в сочетании со статинами.

Главные показания к приему следующие:

  • гомозиготная фитостеролемия;
  • увеличение количества растительных стеролов;
  • первичная гиперхолестеринемия;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • гомозиготная ситостеролемия.

Важно! Появление побочных эффектов на фоне проведения терапии является серьезным поводом для отмены препарата и обращения к врачу.

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь, без привязки к пище. Часто назначаемая суточная доза – 10 мг. При совмещении Эзетимиба со статинами дозировка не корректируется. Если препарат совмещают с  секвестрантами жирных кислот, то между приемами соблюдается интервал в 2-4 часа.

Побочное действие

Во время приема лекарственного средства могут меняться показатели лабораторных анализов. Повышается уровень АЛТ и АСТ, особенно при совмещении со статинами. Применение препарата в рамках монотерапии приводит к появлению диареи, дискомфорта в животе и головной боли.

При комбинировании со статинами развиваются следующие побочные эффекты:

  • запор;
  • вздутие живота;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • миалгия;
  • головная боль.

В редких случаях на фоне использования Эзетимиба развивается гепатит, возможно появление ангионевротического отека, боли в мышцах, тромбоцитопении и миопатии.

Противопоказания к применению

Перед использованием препарата важно ознакомиться с противопоказаниями, приведенными в инструкции по применению. В противном случае, увеличивается риск развития осложнений.

К абсолютным противопоказаниям относят:

  • стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз;
  • возраст до 18 лет;
  • аллергическая реакция на составные компоненты;
  • острая форма патологий печени;
  • беременность;
  • лактационный период.

Особые указания

При совмещении Эзетимиба со статинами перед началом терапии осуществляется контроль над ферментами печени. В дальнейшем необходимо регулярно сдавать анализы, чтобы не допустить критичного превышения показателей.

Лечение прекращается в том случае, если АЛТ и АСТ превышают норму больше, чем в 3 раза. Для повышения эффективности лечения требуется соблюдать гиполипидемическую диету.

Препарат способен оставить развитие патологии на любом этапе.

Препарат способен остановить развитие патологии на любом этапе.

Такие факторы, как возраст старше 65 лет, почечные заболевания, гипотиреоз и повышенная дозировка статина, повышают риск токсичного воздействия на скелетную мускулатуру. При появлении признаков рабдомиолиза или миопатии лечение Эзетимибом необходимо прекратить.

При беременности и кормлении грудью

В РЛС лекарственное средство относят к категории FDA – C. Это значит, что прием препарата при беременности несет потенциальную угрозу ребенку. Если во время лечения произошло зачатие, прием Эзетимиба необходимо прекратить.

Данных о возможности выделения лекарственного средства в грудное молоко, нет. Но врачи не рекомендуют принимать Эзетимиб кормящим женщинам. При возникновении острой необходимости использования препарата следует проконсультироваться со специалистом.

При нарушениях функции печени

Согласно клиническим испытаниям, у пациентов с легкой формой почечной недостаточности показатель AUC увеличивается в 1,7 раз, по сравнению со здоровыми людьми. Это не считается слишком критичным. Поэтому принимать препарат разрешается только после консультации с врачом.

При тяжелых патологиях печени показатель AUC увеличивается в 4 раза. В этом случае от использования препарата необходимо отказаться.

При нарушениях функции почек

Однократный прием лекарственного средства в дозировке 10 мг не наносит вреда пациентам, страдающим заболеваниями почек. Но при длительном применении препарата увеличивается риск развития осложнений. Решение о возможности приема Эзетимиба врач принимает после изучения клинической картины заболевания.

Применение у пожилых пациентов

Людям зрелого возраста следует проявлять осторожность во время использования препарата. Исследования выявили, что ежедневный прием медикамента в дозировке 10 мг на протяжении 10 дней приводит к увеличению концентрации действующего вещества в плазме в 2 раза.

Передозировка

Существенного ухудшения самочувствия пациента при передозировке не отмечается. Проводились исследования, во время которых пациентам увеличивали суточную дозировку до 50 мг. Переносимость лекарственного средства в этом случае была хорошая. Но под воздействием некоторых факторов увеличение дозировки способно наносить вред здоровью. В таких ситуациях проводят симптоматическое лечение стандартными методами.

На заметку! Повышение активности печеночных трансаминаз – один из самых распространенных побочных эффектов. Патология протекает бессимптомно.

Лекарственное взаимодействие

Использование лекарственного средства в рамках комбинированной терапии требует особой осторожности. При совмещении с циклоспорином необходима корректировка дозировки, поскольку увеличивается экспозиция обоих лекарственных средств. В этом случае необходимо контролировать концентрацию действующих веществ. У пациентов с почечной недостаточностью показатели способны превышать критические отметки.

Степень безопасности совместного приема Эзетимиба с фибратами не установлена. Фибраты способны повышать выделение холестерина с желчью, что увеличивает риск развития желчнокаменной болезни.

Совместное использование Эзетимиба со статинами, в частности – в рамках комбинированного лечения розувастином, перед началом терапии проводится обследование печени. В последующем требуется регулярно сдавать анализы, определяющие уровень АЛТ и АСТ. Если показатели увеличиваются более чем в 3 раза, рассматривается вопрос о прекращении лечения.

Фенофибрат не совместим с Эзетимибом при предрасположенности к желчекаменной болезни. В этом случае требуется провести глубокое обследование желчного пузыря и прибегнуть к помощи других лекарственных препаратов.

При необходимости приема Эзетимиба вместе с варфарином необходимо контролировать протромбиновое  время, поскольку свертываемость крови может меняться.

Одновременное использование препарата с колестирамином уменьшает среднюю AUC суммарного действующего вещества в среднем на 55%. Дополнительное уменьшение количества холестерина ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено таким взаимодействием.

На фармакокинетику глипизида, дигоксина, мидазолама и пероральных контрацептивов препарат влияния не оказывает. Применение антацидов не влияет на биодоступность лекарственного средства, но понижает скорость всасывания его активных компонентов.

Условия и сроки хранения

При выборе места для хранения следует учитывать, что упаковка должна быть защищена от воздействия солнечных лучей и влаги. Максимальная температура, обеспечивающая сохранность лекарственного средства, составляет 30 °С. Полный срок годности Эзетимиба – 3 года с момента выпуска. Если срок вышел, применение препарата становится опасным для здоровья.

Условия отпуска из аптек

В аптеках Эзетимиб можно приобрести только по рецепту лечащего врача. Стоимость упаковки препарата из 28 таблеток в концентрации активного вещества 10 мг варьируется от 1800 до 2200 рублей.

Средства аналогичного действия

В некоторых случаях прием Эзетимиба не приводит к желаемому результату из-за индивидуальных особенностей организма или аллергической реакции на компоненты. В этом случае препарат заменяют аналогами.

К наиболее подходящим средствам аналогичного действия относят:

  • Эпадол;
  • Рависол;
  • Омакор;
  • Зетия;
  • Пралуент.

Из альтернативных замен растительного происхождения выделяют: масло семян тыквы, капсульная форма Гербион Аллиума, витамины Витрум Кардио Омега-3 и чесночные жемчужины Ревайтл. При необходимости, подбирают сразу несколько препаратов, среди которых выбирается лучший.

Перед приемом Эзетимиба важно ознакомиться с описанием в инструкции. Препарат помогает достичь нужного результата при условии соблюдения схемы использования. Он оказывает гиполипидемическое действие, позволяющее очистить организм от излишка холестерина.

Оцените статью
(голосов: 4, средняя оценка 4.5 из 5)
Поделиться
Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Это важно:
Бесплатная консультация:
Марк Гулькаров
Марк Гулькаров
Кардиолог, терапевт. Стаж 9 лет
Задать вопрос доктору