Подробное описание и инструкция по применению к Эзетимибу

Эзетимиб – это гиполипидемическое лекарственное средство, выступающее ингибитором абсорбции холестерина и отдельных видов стиролов в тонком кишечнике. Его используют в рамках комбинированной терапии совместно со статинами или в дополнение к  диете. Эффективность препарата обусловлена способностью препятствовать всасываемости холестерина в кишечнике, что исключает вероятность его попадания в печень. В результате снижения холестерина, поступаемого в организм, расходуется резервный запас вещества. Это помогает снизить риск развития атеросклероза и сопутствующих осложнений.

Форма выпуска, состав и упаковка

Эзетимиб выпускается в виде капсулообразных таблеток белого цвета. На одной из сторон имеется гравировка «414». Действующее вещество препарата – эзетемиб.

К вспомогательным веществам относят: моногидрат лактозы, повидон, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза и натрия лаурилсульфат. Химическая формула препарата – C24H21F2NO3.

Фармакологическое действие

Благодаря содержанию эзетемиба, препарат оказывает гиполипидемическое воздействие на организм. Он препятсвует всасываемости холестерина растительного и животного происхождения. В отличие от препаратов группы статинов, Эзетимиб не способствует ингибированию холестерина в клетках печени. Он также не оказывает влияние на экскрецию желчных кислот.

Повышение общего холестерина и нарушение баланса между липопротеидами низкой и высокой плотности приводят к развитию атеросклероза. В этом случае холестерин откладывается на сосудистых стенках, не успевая расщепляться.

Со временем в полости сосудов образуются бляшки, мешающие оттоку крови. Такое состояние опасно развитием ишемической болезни, тромбоза и инфаркта. Прием Эзетимиба препятсвует увеличению холестерина, не позволяя атеросклерозу развиваться.

Существуют случаи, когда «Эзетимиб» не дает положительного результата из-за индивидуальной реакции человеческого организма на вводимое лекарство.

Молекулярной мишенью эффекта эзетимиба выступает белок-транспортер ХС и фитостеролов в энтероцитах. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины угнетают процесс синтезирования ХС в клетках печени.

За счет двух различных принципов воздействия препараты этих двух категорий при совместном применении обеспечивают дополнительное понижение количества ХС.

Эзетимиб, назначаемый в тандеме со статинами, снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, полипопротеина В и триглицеридов, а также повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые по отдельности.

Эзетимиб ингибировал поглощение 14С-холестерина, но не оказывал воздействия на процесс всасывания триглицеридов, желчных кислот, жирных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, а также жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая. После приема таблетки действующее вещество абсорбируется и экстенсивно конъюгируется с формированием фармакологически активного фенольного глюкуронида. При совместном употреблении с жирным сортами мяса абсорбция эзетимиба повышается на 38%. Связывание действующего вещества с белками плазмы превышает 90%.

Экскреция и метаболизм осуществляются в печени и тонком кишечнике путем слияния с  глюкуронидом. Период полувыведения из организма составляет 22 часа. Основная часть действующего вещества выводится с фекалиями, около 10% выводят почки.

Показания

Механизм действия эзетимиба позволяет применять его при нарушениях, сопровождающихся увеличением холестерина. Его используют в качестве монотерапии и в сочетании со статинами.

Главные показания к приему следующие:

• гомозиготная фитостеролемия;
• увеличение количества растительных стеролов;
• первичная гиперхолестеринемия;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• гомозиготная ситостеролемия.

Важно! Появление побочных эффектов на фоне проведения терапии является серьезным поводом для отмены препарата и обращения к врачу.

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь, без привязки к пище. Часто назначаемая суточная доза – 10 мг. При совмещении Эзетимиба со статинами дозировка не корректируется. Если препарат совмещают с  секвестрантами жирных кислот, то между приемами соблюдается интервал в 2-4 часа.

Побочное действие

Во время приема лекарственного средства могут меняться показатели лабораторных анализов. Повышается уровень АЛТ и АСТ, особенно при совмещении со статинами. Применение препарата в рамках монотерапии приводит к появлению диареи, дискомфорта в животе и головной боли.

При комбинировании со статинами развиваются следующие побочные эффекты:

• запор;
• вздутие живота;
• тошнота;
• сонливость;
• миалгия;
• головная боль.

В редких случаях на фоне использования Эзетимиба развивается гепатит, возможно появление ангионевротического отека, боли в мышцах, тромбоцитопении и миопатии.

Противопоказания к применению

Перед использованием препарата важно ознакомиться с противопоказаниями, приведенными в инструкции по применению. В противном случае, увеличивается риск развития осложнений.

К абсолютным противопоказаниям относят:

• стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз;
• возраст до 18 лет;
• аллергическая реакция на составные компоненты;
• острая форма патологий печени;
• беременность;
• лактационный период.

Особые указания

При совмещении Эзетимиба со статинами перед началом терапии осуществляется контроль над ферментами печени. В дальнейшем необходимо регулярно сдавать анализы, чтобы не допустить критичного превышения показателей.

Лечение прекращается в том случае, если АЛТ и АСТ превышают норму больше, чем в 3 раза. Для повышения эффективности лечения требуется соблюдать гиполипидемическую диету.

Препарат способен остановить развитие патологии на любом этапе.

Такие факторы, как возраст старше 65 лет, почечные заболевания, гипотиреоз и повышенная дозировка статина, повышают риск токсичного воздействия на скелетную мускулатуру. При появлении признаков рабдомиолиза или миопатии лечение Эзетимибом необходимо прекратить.

При беременности и кормлении грудью

В РЛС лекарственное средство относят к категории FDA – C. Это значит, что прием препарата при беременности несет потенциальную угрозу ребенку. Если во время лечения произошло зачатие, прием Эзетимиба необходимо прекратить.

Данных о возможности выделения лекарственного средства в грудное молоко, нет. Но врачи не рекомендуют принимать Эзетимиб кормящим женщинам. При возникновении острой необходимости использования препарата следует проконсультироваться со специалистом.

При нарушениях функции печени

Согласно клиническим испытаниям, у пациентов с легкой формой почечной недостаточности показатель AUC увеличивается в 1,7 раз, по сравнению со здоровыми людьми. Это не считается слишком критичным. Поэтому принимать препарат разрешается только после консультации с врачом.

При нарушениях функции почек

Однократный прием лекарственного средства в дозировке 10 мг не наносит вреда пациентам, страдающим заболеваниями почек. Но при длительном применении препарата увеличивается риск развития осложнений. Решение о возможности приема Эзетимиба врач принимает после изучения клинической картины заболевания.

Применение у пожилых пациентов

Людям зрелого возраста следует проявлять осторожность во время использования препарата. Исследования выявили, что ежедневный прием медикамента в дозировке 10 мг на протяжении 10 дней приводит к увеличению концентрации действующего вещества в плазме в 2 раза.

Передозировка

Существенного ухудшения самочувствия пациента при передозировке не отмечается. Проводились исследования, во время которых пациентам увеличивали суточную дозировку до 50 мг. Переносимость лекарственного средства в этом случае была хорошая. Но под воздействием некоторых факторов увеличение дозировки способно наносить вред здоровью. В таких ситуациях проводят симптоматическое лечение стандартными методами.

На заметку! Повышение активности печеночных трансаминаз – один из самых распространенных побочных эффектов. Патология протекает бессимптомно.

Лекарственное взаимодействие

Использование лекарственного средства в рамках комбинированной терапии требует особой осторожности. При совмещении с циклоспорином необходима корректировка дозировки, поскольку увеличивается экспозиция обоих лекарственных средств. В этом случае необходимо контролировать концентрацию действующих веществ. У пациентов с почечной недостаточностью показатели способны превышать критические отметки.

Степень безопасности совместного приема Эзетимиба с фибратами не установлена. Фибраты способны повышать выделение холестерина с желчью, что увеличивает риск развития желчнокаменной болезни.

Совместное использование Эзетимиба со статинами, в частности – в рамках комбинированного лечения розувастином, перед началом терапии проводится обследование печени. В последующем требуется регулярно сдавать анализы, определяющие уровень АЛТ и АСТ. Если показатели увеличиваются более чем в 3 раза, рассматривается вопрос о прекращении лечения.

При необходимости приема Эзетимиба вместе с варфарином необходимо контролировать протромбиновое  время, поскольку свертываемость крови может меняться.

Одновременное использование препарата с колестирамином уменьшает среднюю AUC суммарного действующего вещества в среднем на 55%. Дополнительное уменьшение количества холестерина ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено таким взаимодействием.

На фармакокинетику глипизида, дигоксина, мидазолама и пероральных контрацептивов препарат влияния не оказывает. Применение антацидов не влияет на биодоступность лекарственного средства, но понижает скорость всасывания его активных компонентов.

Условия и сроки хранения

При выборе места для хранения следует учитывать, что упаковка должна быть защищена от воздействия солнечных лучей и влаги. Максимальная температура, обеспечивающая сохранность лекарственного средства, составляет 30 °С. Полный срок годности Эзетимиба – 3 года с момента выпуска. Если срок вышел, применение препарата становится опасным для здоровья.

Условия отпуска из аптек

В аптеках Эзетимиб можно приобрести только по рецепту лечащего врача. Стоимость упаковки препарата из 28 таблеток в концентрации активного вещества 10 мг варьируется от 1800 до 2200 рублей.

Средства аналогичного действия

В некоторых случаях прием Эзетимиба не приводит к желаемому результату из-за индивидуальных особенностей организма или аллергической реакции на компоненты. В этом случае препарат заменяют аналогами.

К наиболее подходящим средствам аналогичного действия относят:

• Эпадол;
• Рависол;
• Омакор;
• Зетия;
• Пралуент.

Из альтернативных замен растительного происхождения выделяют: масло семян тыквы, капсульная форма Гербион Аллиума, витамины Витрум Кардио Омега-3 и чесночные жемчужины Ревайтл. При необходимости, подбирают сразу несколько препаратов, среди которых выбирается лучший.

Перед приемом Эзетимиба важно ознакомиться с описанием в инструкции. Препарат помогает достичь нужного результата при условии соблюдения схемы использования. Он оказывает гиполипидемическое действие, позволяющее очистить организм от излишка холестерина.

Схожие Статьи

Липримар: инструкция по применению

Что лечат Кардиостатином

Как применять Липтонорм

Розистарк – лекарство против атеросклероза

Нюансы назначения Церивастатина

Эффективность лечения атеросклероза Мевакором